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PF-<em>04991532</em>

" in MCE Product Catalog:

701

抑制剂 & 激动剂

3

化合物筛选库

186

荧光染料

46

生化试剂

41

多肽产品

4

MCE 试剂盒

21

抗体抑制剂

8

天然产物

23

重组蛋白

14

同位素标记物

4

抗体

17

点击化学

11

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16023B

    <em>emem>-343; (Rac)-<em>emem>-652

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式,具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环,具有良好的药理作用,RBA=380。
    (Rac)-Acolbifene
  • HY-151379

    Histone Methyltransferase Cancer
    EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD=13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化,降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症,尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
    EM127
  • HY-16023A
    Acolbifene
    2 篇文献验证

    <em>emem>-652; SCH 57068

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
    Acolbifene
  • HY-16023
    Acolbifene hydrochloride
    2 篇文献验证

    <em>emem>-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物,是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
    Acolbifene hydrochloride
  • HY-163035

    TNF Receptor IFNAR Inflammation/Immunology
    EM-163 是一种合成的 BB-Loop 模拟物。EM-163 可以通过靶向 MyD88 的 TIR 结构域,缓解炎症并防止中毒性休克导致的死亡。EM-163 可以用于 SEB 中毒的研究 (SEB: 葡萄球菌肠毒素 B)。
    EM-163
  • HY-114631

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    EM-800,一种具有口服活性的抗雌激素,可作为雌激素受体 α (ERα) 和 β (ERβ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性,能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外,在卵巢切除的动物中,EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力,并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
    EM-800
  • HY-164891

    Molecular Glues Others
    EM12-FS 是一种 cereblon (CRBN) 配体,它在 His353 处与 CRBN 结合,并且是一种 NTAQ1 的分子胶降解剂。EM12-FS 在人类血浆中的半衰期为 196 分钟。
    EM12-FS
  • HY-101999

    Bcl-2 Family Caspase Apoptosis Cancer
    EM20-25 是 Bcl-2 抑制剂,通过干扰 BCL-2 与 BAX 相互作用,激活 caspase-9,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EM20-25 影响线粒体功能,引起通透性转换孔 (PTP) 开放。EM20-25 可以增强细胞对 Staurosporine (HY-15141) 的敏感性,增强表达 BCL-2 的白血病细胞对 Chlorambucil (HY-13593) 和 Fludarabine (HY-B0069) 的杀伤作用。
    EM20-25
  • HY-105263

    Motilin Receptor Metabolic Disease
    EM574 是一种在人类胃腔和兔子胃肠道里有效的 motilin receptor 激动剂。EM574 是一种 erythromycin 衍生物。
    EM574
  • HY-W760183

    Others Cancer
    EM12-SO2F 是一种通过与 His353 结合的强大的 CRBN 共价抑制剂。 EM12-SO2F 是研究 CRBN 的有用化学探针。 EM12-SO2F 在 MOLT4 细胞中可抑制 lenalidomide (HY-A0003) 对 IKZF1 的降解
    EM12-SO2F
  • HY-159017

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    EM-12-Alkyne-C6-OMs 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine (EM-12) (HY-138793) 和相应的接头 (HY-159018) 组成。EM-12-Alkyne-C6-OMs 可用于合成 PROTAC。
    EM-12-Alkyne-C6-OMs
  • HY-164140

    17β-HSD Others
    EM 1404 是一种 17β-HSD5 抑制剂 (IC50: 3.2 nM)。
    EM 1404
  • HY-14464

    <<em>emem>>PFem>emem>>-489791

    Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease
    PF-00489791 (PF-489791) 是一种有效的磷酸二酯酶 5A (phosphodiesterase 5A) 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PF-00489791可以增强肾脏内血管的松弛,从而降低血压,改善肾功能。
    PF-00489791
  • HY-111371

    <<em>emem>>PFem>emem>>-999

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PF-05180999 (PF-999) 是一种磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM。
    PF-05180999
  • HY-12584

    <<em>emem>>PFem>emem>>-05190457

    GHSR Metabolic Disease Endocrinology
    PF-5190457 (PF-05190457) 是一种有效,选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂, pKi 值为 8.36。
    PF-5190457
  • HY-117623

    <<em>emem>>PFem>emem>>-249

    AMPK Metabolic Disease
    PF-06685249 (PF-249) 是一种有效的、具有口服活性的变构 AMPK 激活剂,对重组 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM。PF-06685249 可用于糖尿病肾病研究。
    PF-06685249
  • HY-11028

    <<em>emem>>PFem>emem>>-2413873

    Progesterone Receptor Endocrinology
    PF-02413873 (PF-2413873) 是一种有效的、选择性、完全竞争性和口服活性的非甾体孕酮受体 (PR) 拮抗剂,Ki 值为 2.6 nM。PF-02413873 可以阻断孕激素结合和 PR 核易位,并在体内抑制子宫内膜的生长。
    PF-02413873
  • HY-13007
    PF-3758309
    5 篇以上引用文献

    <<em>emem>>PFem>emem>>-03758309

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
    PF-3758309
  • HY-13007B

    <<em>emem>>PFem>emem>>-03758309 dihydrochloride

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 (PF-03758309) dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
    PF-3758309 dihydrochloride
  • HY-13007A

    <<em>emem>>PFem>emem>>-03758309 hydrochloride

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
    PF-3758309 hydrochloride
  • HY-13810

    Raf Cancer
    PF-04880594 是一种有效的、选择性的 RAF 抑制剂。 PF-04880594 对野生型和突变型 BRAF 和 CRAF 均有抑制作用。 PF-04880594 具有抗肿瘤活性。
    PF-04880594
  • HY-12883A

    Sodium Channel Neurological Disease
    PF-05198007 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂。PF-05198007 和PF-05089771 (HY-12883) 具有相似的药效学特征。
    PF-05198007
  • HY-120072
    PF-3450074
    3 篇文献验证

    <<em>emem>>PFem>emem>>-74

    HIV Infection
    PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA) 的特异性抑制剂,对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用,显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。CPSF6:核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6;NUP153:核孔蛋白 153。
    PF-3450074
  • HY-164519

    Mps1 Apoptosis Cancer
    PF-7006 是一种 Mps1 激酶抑制剂,Ki值为 0.27 nM,IC50 值为 2.5 nM。PF-7006 通过抑制 Mps1 的催化活性来干扰细胞周期检查点,降低组蛋白 H3 水平,缩短有丝分裂的持续时间,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis)。联合使用 PF-7006 与 Palbociclib (HY-50767) 会提高癌细胞对 PF-7006 的耐受。PF-7006 可用于研究乳腺癌
    PF-7006
  • HY-117923

    mTOR PI3K Cancer
    PF-06465603 是一种高度有效且选择性的 ATP 竞争性激酶抑制剂,是 1 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂。PF-06465603 是 PF-04691502 的代谢产物,具有末端羧酸结构。
    PF-06465603
  • HY-124317

    Others Others
    PF-06649283是一种药物,具有潜在的细胞内活性。PF-06649283的作用可能受到细胞代谢、蛋白质间相互作用、翻译后修饰和不对称的细胞内定位等因素的影响。PF-06649283在细胞水平的效力可能相较于重组酶表现出不同的活性,这种差异是药物发现过程中需要考量的因素。PF-06649283的细胞内效力的增加可能会对该药物作为探针或药物的开发至关重要。
    PF-06649283
  • HY-156193

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07208254 是有效的 BDK 抑制剂。PF-07208254 改善小鼠的心脏代谢终点。
    PF-07208254
  • HY-11044

    Histamine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂,具有脑渗透性。PF-03654746 Tosylate 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate 可以用于人类认知障碍,改善阿尔茨海默症 (AD) 的相关研究。
    PF-03654746 Tosylate
  • HY-19562A

    MAP4K Inflammation/Immunology
    PF-06260933 hydrochloride 是 PF-06260933 (HY-19562) 的盐酸盐形式。PF-06260933 hydrochloride 是一种具有口服活性的,高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂,在激酶实验和细胞实验中的 IC50 值分别为 3.7 和 160 nM。
    PF-06260933 hydrochloride
  • HY-19985

    EGFR Cancer
    PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。
    PF-06459988
  • HY-11045

    Histamine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    PF-03654746 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂,具有脑渗透性。PF-03654746 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746)可以用于人类认知障碍,改善阿尔茨海默症 (AD) 的相关研究。
    PF-03654746
  • HY-122026

    <<em>emem>>PFem>emem>>-367

    GSK-3 Neurological Disease
    PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3αGSK-3β)效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
    PF-04802367
  • HY-139293

    Others Cardiovascular Disease
    PF-07059013 是一种口服有效的镰状血红蛋白 (HbS) 非共价调节剂。PF-07059013 以纳摩尔亲和力特异性结合 Hb,并表现出强烈的红细胞 (RBCs) 分裂。PF-07059013 可用于镰状细胞病 (SCD) 研究。
    PF-07059013
  • HY-123833

    Sodium Channel Others
    PF-05661014,一种 PF-06526290 的去甲基类似物,通过与 D4 VSD 相互作用稳定失活通道,从而选择性地抑制 Nav1.3 和 Nav1.7 电流。PF-05661014 可以用于钠通道调节的研究。
    PF-05661014
  • HY-15691A

    Others Inflammation/Immunology
    PF-4455242 hydrochloride是一种选择性、短效的 κ-阿片受体拮抗剂,具有潜在的镇痛作用。PF-4455242 hydrochloride是通过利用平行化学和物理化学性质设计的策略确定的。PF-4455242 hydrochloride在甩尾镇痛模型中表现出了确认的效力和选择性。
    PF-4455242 hydrochloride
  • HY-10679A

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PF-03049423 (Compound PF-5) 是一种有效的,高选择性的 phosphodiesterase-5A 抑制剂,对大鼠和人血小板酶的 IC50 约为 0.2 nM。PF-03049423 可用于急性缺血性中风的研究。
    PF-03049423
  • HY-153963A

    Oxytocin Receptor Endocrinology
    PF-06655075 (TFA) 是 PF-06655075 (HY-153963) 的TFA形式。PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
    PF-06655075 TFA
  • HY-100181B

    Others Metabolic Disease
    (R)-PF-04991532PF-04991532 (HY-100181) 的 R 型异构体。PF-04991532 是一种有效的肝选择性葡萄糖激酶激活剂。
    (R)-PF-04991532
  • HY-12788A

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    (S)-PF-04449613 是 PF-04449613 (HY-12788) 的左手异构体。PF-04449613 是一种选择性 PDE9A 抑制剂,IC50 为 22 nM。PF-04449613 可提高小鼠模型的运动学习能力。
    (S)-PF-04449613
  • HY-116625

    GHSR Neurological Disease
    PF-04628935 (compound 10n) 是一种有效的 ghrelin 受体反向激动剂,IC50 值为 4.6 nM。PF-04628935 在大鼠中的口服生物利用度为 43%,并显示出对大脑的合理渗透。PF-04628935 可用于压力和焦虑研究。
    PF-04628935
  • HY-103682
    PF-06726304
    1 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    PF-06726304 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2,Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 具有强效的抗肿瘤生长活性。
    PF-06726304
  • HY-103682A

    Histone Methyltransferase Cancer
    PF-06726304 acetate 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 acetate 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2,Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 acetate 具有强效的抗肿瘤生长活性。
    PF-06726304 acetate
  • HY-119103

    5-HT Receptor Neurological Disease
    化合物 T24627 PF-03246799 (PF-3246799) 是一种有效的选择性 5-HT2C 受体激动剂,EC50 为 190 nM,Ki 为 160 nM。PF-03246799 显示对 5-HT2C 的选择性高于 5-HT2A 和 5-HT2B 受体。PF-03246799 具有用于压力性尿失禁 (SUI) 研究的潜力。
    PF-03246799
  • HY-14250

    Androgen Receptor Endocrinology
    PF-998425 是一种有效的选择性非甾体雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 分别为 37 nM 和 43 nM。PF-998425 对常见受体和酶 (如孕酮受体) 的活性较低。PF-998425 可用于皮脂控制和雄激素性脱发的研究。
    PF-998425
  • HY-125789

    Bacterial Infection
    PF-04753299 是一种有效的、选择性的 LpxC 抑制剂。PF-04753299 对淋球菌具有杀菌作用,对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎菌株的抑制的 MIC90 值分别为 2 μg/ml、4 μg/ml 和 16 μg/ml。PF-04753299 用于革兰氏阴性菌感染的研究。
    PF-04753299
  • HY-122212

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    PF-9404C 是一种有效的 β-肾上腺素 (beta-adrenergic) 受体阻滞剂和血管舒张剂。PF-9404C 可用作 NO 供体。PF-9404C 具有抗高血压和心脏保护作用。
    PF-9404C
  • HY-148349

    Melanocortin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    PF-07258669 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4) 拮抗剂。PF-07258669 可用于恶病质、厌食症或神经性厌食症的研究。
    PF-07258669
  • HY-120103

    Sodium Channel Metabolic Disease
    PF-06649298 是一个 sodium-coupled citrate transporter (NaCT or SLC13A5) 抑制剂。PF-06649298 在人类肝细胞中与 NaCT 结合从而抑制柠檬酸盐运输,其 IC50 值为 16.2 μM。PF-06649298 可用于调节糖代谢以及脂代谢的研究。
    PF-06649298
  • HY-14380
    PF-3845
    1 篇文献验证

    FAAH Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    PF-3845 是一种有效的,选择性的,不可逆和具有口服活性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,Ki 值为 0.23 µM。PF-3845 是将 FAAH 的丝氨酸亲核试剂氨基甲酸酯化的共价抑制剂。PF-3845 可以减少疼痛感,炎症和焦虑/抑郁,而对运动或认知没有实质性影响。
    PF-3845
  • HY-18138

    5-HT Receptor Neurological Disease
    PF-03382792 是一种有效的 5-HT4 部分激动剂,对 5-HT4dKi 为 2.7 nM,EC50 为 0.9 nM。PF-03382792 可以透过大脑。PF-03382792 适度增加大鼠前额皮质中的皮质乙酰胆碱。
    PF-03382792

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